阿昔洛韦
Axiluowei
Aciclovir
开环核苷类抗病毒药,常用剂型有片剂、胶囊、乳膏、注射剂等。
化学结构式 本品为9-(2-羟乙氧甲基)鸟嘌呤。按干燥品计算,C8H11N5O3不得少于98.0%。性状本品为白色结晶性粉末;无臭。
本品在冰醋酸或热水中略溶,在乙醚或二氯甲烷中几乎不溶;在氢氧化钠试液中易溶。
药理作用体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。进入疱疹病毒感染的细胞后,与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶,药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯,然后通过二种方式抑制病毒复制:①干扰病毒DNA多聚酶,抑制病毒的复制;②在DNA多聚酶作用下,与增长的DNA链结合,引起DNA链的延伸中断。
药代动力学口服吸收差,约15%~30%由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中。在肾、肝和小肠中浓度高,脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每4小时口服mg和mg,5天后的血药峰浓度(Cmax)分别为0.6mg/L和1.2mg/L。该品蛋白结合率低(9%~33%)。在肝内代谢,主要代谢物占给药量的9%~14%,经尿排泄。血消除半衰期(tl/2β)约为2.5小时。肌酐清除率50~80ml/分钟和15~50ml/分钟时,血消除半衰期(tl/2β)分别为3.0小时和3.5小时。适应症治疗各种疱疹病毒感染的首选药。
贮藏遮光,密封保存。
来源:《中国药典》年版,国家执业药师职业资格考试指南——药学专业知识(一)
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